A gyógyszerrezisztenciáról akkor beszélünk, amikor a szervezetbe jutott mikroorganizmusok, főleg baktériumok nem pusztulnak el a velük szemben egyébként hatékonyan alkalmazható antibiotikum hatására. Ilyenkor esetekben arról van szó, hogy a mikroorganizmusok rezisztenssé, ellenállóvá váltak A rezisztens baktériumtörzsek akkor fejlődnek ki, ha mutáció következik be, vagy ha a rezisztenciáért felelős géneket egyik baktérium egy másikba juttatja át. A daganatos sejtekben mutáció hatására fejlődhet ki rezisztencia a daganatot egyébként elpusztító szerrel szemben. Ilyen esetekben a rezisztencia mértékétől függően vagy a dózis növelésére, vagy másik szer alkalmazására lesz szükség a terápiában.