Az élő szervezetek tápanyagfelvevő, -átalakító és -lebontó folyamatainak összessége. A felépítő folyamat az anabolizmus, a lebontó a katabolizmus. A metabolizmus során a gyógyszer hatóanyagai kémiailag megváltoznak, ez a folyamat főként a májban zajlik. E folyamat termékei, a metabolitok lehetnek hatástalanok, máskor az eredeti gyógyszerhez hasonló vagy attól eltérő fokú gyógyhatásuk vagy mellékhatásaik vannak. A hatóanyagok egy része ún. előgyógyszerként, azaz inaktív formában kerül a szervezetbe, metabolitjai viszont aktívak, és elérik a kívánt hatást. Az aktív metabolitok vagy kiürülnek – általában a vizeletben vagy a székletben –, vagy további metabolitokká alakulnak át, melyek végül ugyancsak kiürülnek.