A véráramba történő felszívódás után a hatóanyag keresztüláramlik a szervezeten, és bejut a szövetekbe.
A szervezetben a gyógyszerek vagy átalakulnak kémiailag, vagy átalakulás nélkül „elvégezve” feladatukat ürülnek ki. A tápanyagfelvevő, -átalakító és -lebontó folyamatait nevezzük metabolizmusnak, a gyógyszerek is e folyamaton esnek át. A kémiai átalakulás elsősorban a májban történik, amelynek eredményeként létrejönnek a metabolitok. A hatóanyagok egy része ún. előgyógyszerként, azaz inaktív formában kerül a szervezetbe, metabolitjai viszont aktívak, és elérik a kívánt hatást. Az aktív metabolitok vagy kiürülnek (általában a vizeletben vagy a székletben), vagy további metabolitokká alakulnak át, melyek végül ugyancsak kiürülnek.
A metabolizmusban szerepet játszó enzimek csecsemőkorban még nem teljesen kialakultak, illetve idős korban csökken az enzimek működése, ezért nem tudják olyan jól metabolizálni a gyógyszereket, mint a fiatal felnőttek vagy a gyermekek. Ezért nekik testsúlyukhoz viszonyítva kevesebb gyógyszerre van szükségük. A hatóanyag nem egyenletesen oszlik el, a vízben oldódók (például a vérnyomáscsökkentők) a vérben és a sejteket körülvevő folyadékban maradnak, zsírban oldódók (pl. érzéstelenítők) a zsírszövetben koncentrálódnak. A gyógyszertől és az egyéni adottságoktól függően a szerek változó ideig raktározódnak a szervezetben, majd kiürülnek.