A melatonint az agyban levő tobozmirigy választja el. Ez a hormon a test alvási-ébrenléti ciklusának (belső órájának) szabályozásában vesz részt. A vérben mérhető mennyisége az alvás óráiban a legnagyobb, míg ébredés után csökkenni kezd.
Bizonyítékok vannak rá, hogy melatoninnal segíteni lehet az álmatlanság bizonyos formáin, mert a rendes alvás-ébrenléti ciklus helyreállításával enyhíthetők az alváshiány tünetei. A kutatások annak lehetőségére is felhívták a figyelmet, hogy ez a hormon beválhat a szülés időpontjának időzítésére, a védekező rendszer serkentésére, valamint a rosszindulatú daganatok, a depresszió és számos más rendellenesség kezelésére.