A vércukorszint-csökkentő tabletták (oralis antidiabetikumok) magától érthetően csak vényre kaphatók, csak megfelelő diéta mellett szedhetők, hatásmódjuk szerint több nagy csoportot különböztetünk meg. Beállításához nem szükséges kórházba menni, rendszeres ellenőrzés mellett - amelyben nagy szükség van a beteg együttműködésére, önellenőrzésére, étkezési, vércukorszintmérési naplóvezetésére - a gyógyszerterápia eredményesen alkalmazható. Az orális antidiabetikumok csoportjában az acarbose, metformin és a rosiglitazon jelentik a tablettás kezelés kezdetét. Előnyös a kombinált készítmény alkalmazása. A szekretagóg szerek közül a gliclazid, glimepirid, és gliquidon a legfontosabbak, a prandiális glükóz-regulátorok kevésbé terjedtek el. A szintetikus GLP-1 analóg exenatid a következő évek új gyógyszerének számít.
1. Sulfanylureák az inzulin elválasztást serkentik, a hasnyálmirigy inzulin elválasztó sejtjeire hatva, pl.: a glibenclamid a Gilemal, Glibenclamid, Gliprex, Gluformin, Glucobene a buformin (Adebit), glipizide (Minidiab), gliquidone (Glurenorm), gliclazide (Diaprel, Gluctam), glimepiride (Amaryl)
2. Szintén az inzulin elválasztás serkentése révén hat, a hasnyálmirigy inzulin elválasztó sejtjein kívül más csatortnákon keresztül is hat: meglitimid analógok, a repaglinid (Novonorm), és a fenilalanin származék nateglinid (Starlix).
3. Más szerek az inzulin hatását változtatják meg, a metformin (Adimet, Maformin, Meforal, Merckformin, Metfogamma, Metrivin, Metformin 1a Pharma) a májban, míg az, ún. thiazolimide-dionok pl. rosiglitazone (Avandia) a zsírszövet és a vázizomzat inzulinérzékenységét változtatják meg.