A szildenafil-citrát (compound UK-92480) egy gyógyszerhatóanyag, melyet a férfi erektilis diszfunkciójának kezelésében alkalmaznak.
A Pfizer cég fejlesztette ki és Viagra néven hozta forgalomba.
Története:
Eredetileg a magas vérnyomás és a szívbetegségek kezelésére kísérletezte ki egy kémikusokból álló csapat a Pfizer megbízására. Azonban a Morriston klinikán a tesztek során más hatásokról számoltak be az alanyok. Szívgyógyszernek nem vált be, de a ezzel egyidejűleg felfedezték a merevedési zavarok kezelésére alkalmas vegyületet.
Az első engedélyezése 1998. március 27-én volt az USA-ban. Ez volt az első szildenafil-citrát tartalmú, szájon át szedhető készítmény, amely a potenciazavar kezelésére szolgál.
A kereslet meghaladta a kínálatot. Az USA-ban a Viagra eladási forgalma 1999 – 2001 között meghaladta az 1 milliárd dollárt.
A szildenafil-citrát biológiai hatásmechanizmusa:
A hímvessző erekciójáért a nitrogén-monoxid felelős. A pénisz szivacsos állományának sejtjeiben ez a vegyület aktiválja a guanilát-cikláz enzimet, melynek hatására ciklikus guanozin-monofoszfát (cGMP) keletkezik, ami ellazítja a simaizomzatot, ezzel segítve a vér áramlását, így a merevedést. A cGMP-t egy foszfodiészteráz enzim bontja le, amit a szildenafil blokkol, ami miatt a cGMP szint magasan marad, segítve a merevedést.
Érdekesség, hogy a szildenafilt tartalmazó tápoldat lassítja a vágott virágok hervadását.