Fájdalom- és lázcsillapító valamint gyulladáscsökkentő hatása ismert.
Véralvadásgátló antikoaguláns hatása is van, ezért kis dózisban érrendszeri megbetegedések, a szívinfarktus megelőzésére is alkalmazható.
Az acetilszalicilsav alapanyaga a nyírfa kérgéből kivont szalicilsav. A nyírfakéreg-főzetek láz- és fájdalomcsillapító hatása évezredek óta ismert, de rendszeres alkalmazása súlyos gyomorbántalmakat okozott.
Mellékhatása:
Hatásmechanizmusának köszönhető az a mellékhatása, ami a gyomorpanaszokat okozza, illetve a gyomor nyálkahártyájának fekélyesedési esélyét növelheti.
A 14 éves kor alatti gyermekeknél a meghűléses, influnezás tünetek enyhítésére azért nem alkalmazzák, mert a kutatások összefüggést mutatattak ki a hatóanyag és Reye-szindróma kialakulása között. Terhesség alatt sem ajánlott az alkalmazása, mert a vizsgálatok szerint csökkentheti a magzat súlygyarapodását, valamint szülésnél fokozza a vérzékenységet.
A XIX. század végén a német Bayer cégnek sikerült egy olyan vegyületet előállítania, amelynek a gyomornyálkahártyát károsító hatása csekélyebb volt, ez a szabadalmaztatott acetilszalicilsav, amelyet a múlt század elején Aspirin nevű gyógyszerként hoztak forgalomba.