Akármennyire is kellemetlen – rosszabb esetben kibírhatatlannak tűnő dolog – a fájdalom, de jó hogy van, hiszen a szervezet e jelzőrendszere nélkül az ember állandó életveszélyben lenne. Nem húznánk el a kezünket a tűztől, vagy nem tűnne fel, hogy eltört a lábunk, nem vennénk észre, hogy epekövünk van, vagy éppen kilukadni készül a gyomrunk – hosszan sorolhatnánk, hogy milyen külső behatásokra vagy belső kóros folyamatokra hívja fel a figyelmet a fájdalom.
Sérülés, gyulladás vagy valamilyen más károsító hatás fellépésekor a fájdalomreceptorok (nociceptorok) ingerületbe jönnek és fájdalomüzenetet küldenek az agyba a gerincvelőn keresztül, ahol megtörténik a feldolgozás és megszületik a megfelelő válasz. Az ingerületek két különböző típusú idegroston keresztül jutnak az agyba. Az egyik idegrost gyorsan közvetíti az erőteljes, éles fájdalmat, ami azonnali választ vált ki (például azt, hogy elrántjuk a kezünket a tűzforró tárgytól). A másik idegrost a tartós, tompa fájdalmakat közvetíti lényegesen lassabban, mint az előző és nem vált ki azonnali választ.
Az [agykéreg]?ben tudatosul a fájdalom. Ahhoz, hogy a nociceptorok működésbe lépjenek – vagyis kellő erősségű ingerek érjék őket – megfelelő mennyiségű kémiai anyagra van szükségük, amit a sérült vagy gyulladt szövetek termelnek. E kémiai közvetítő anyagok (algogének: fájdalomkeltő vegyületek) vagy erősen ingerlik vagy fokozatosan teszik érzékennyé e speciális receptorokat, amelyek erre válaszul elektromos jeleket továbbítanak az agyba.
A fájdalomcsillapító szerek általában ezeknek a fájdalomkeltő vegyületeknek a termelődését csökkentve vagy megakadályozva „avatkoznak be” a folyamatba, és így szüntetik meg, vagy enyhítik a fájdalomérzetet. Az emberi szervezet is rendelkezik fájdalomcsillapító mechanizmussal. Sokan tapasztalták már, hogy a sérülés pillanatában néhány másodpercig nem is éreztek fájdalmat, majd utána – a sérüléstől függően – egy erőteljes, de enyhébb tartós fájdalom lép fel. Ez a jelenség az agyban termelődő endorfinoknak köszönhető, amelyek blokkolják a fájdalomérzetet. E fehérje jellegű anyag rendkívül erős fájdalomcsillapító, de nagyon gyorsan lebomlik.