Az aneszteziológia, az érzéstelenítéssel és érzéstelenítő szerekkel foglalkozó tudományág eredményeinek köszönhetően a fájdalomérzet hosszabb-rövidebb időtartamú átmeneti kiküszöbölése megoldottá vált.
Így egyes orvosi beavatkozások, súlyos sérülések vagy bizonyos betegségek esetén a szervezetet veszélyesen megterhelő fájdalomérzet kiiktatható. Az esetek többségében a fájdalomérzet kialakulását azonban nem ilyen speciális vagy kritikus helyzetek váltják ki, gondoljunk csak a „mindennapi” fejfájásokra vagy ízületi fájdalmakra. A kiváltó okok rendkívül összetettek lehetnek, így a legmegfelelőbb fájdalomcsillapító, illetve az okokat megszüntető – ha egyáltalán ez lehetséges – terápiát sem könnyű megtalálni.
Közismert, hogy például egy bőrsérülés, égés a valódi súlyosságához képest sokkal nagyobb fájdalmat okozhat, mint a szervezetre jóval veszélyesebb sérülés, vagyis a fájdalomérzet nem feltétlenül áll arányban a sérülés súlyosságával. Ez a jelenség egyrészt azzal magyarázható, hogy a fájdalomérzékelő receptorok nem egyenletes számban oszlanak el az emberi testben, például a háton sokkal kevesebb van belőlük, mint a kezeken vagy az arcon. Másrészt e fájdalomérzékelő készülékek genetikailag meghatározottan, egyénenként változó számban fordulnak elő az emberi szervezetben, így ugyanaz a sérülés az egyik ember számára elviselhetetlen fájdalommal jár, míg a másik számára tűrhető.
Mivel a fájdalomérzet, a fájdalomküszöb és fájdalomtűrés egyénenként változó, ezért a fájdalomcsillapító terápia is egyénre szabott, s az orvos csak a betegre hagyatkozhat annak megítélésében, hogy megfelelő-e a szer, illetve az adagolás. Vannak, akiknél már a kis dózis is azonnal vagy hosszútávon elegendő, s vannak, akiknél nem, ezért az adagolást is egyénileg, a páciens visszajelzése alapján kell beállítani és változtatni. A három lépcsőben felépített fájdalomcsillapítás alapelvei – amelyeket a WHO elsősorban a daganatos betegségekkel kapcsolatban ajánlásként fogalmazott meg – más erős krónikus fájdalommal járó betegségeknél is jól alkalmazható. E szerint első lépésben nem szteroid gyulladáscsökkentőket, valamint Algopyrin és paracetamol tartalmú szereket kapnak a betegek, a következő lépésben enyhe opioidokat (pl. Codein, Dihydrocodein, Tramadol), míg a harmadik lépcsőben erős opioidokat használnak. Ez utóbbi fájdalomcsillapító szerek alkalmazására leginkább a tumoros betegségekben szenvedőknél kerül sor.
A fájdalomcsillapítás nem csak a szenvedés enyhítése miatt szükséges, hanem más kóros elváltozások, és nem utolsó sorban az immunrendszer leromlásának megelőzése miatt is feltétlenül fontos. A hosszantartó vagy gyakran visszatérő fájdalom esetén az idegsejt reakcióképessége megváltozik, és a szervezetre negatív hatású, kóros láncreakciókat kiváltó fehérjék és peptidek termelésébe kezd – lecsökkentve a szervezet védekező képességét, fizikai és szellemi erőnlétét, ami depressziót is kiválthat.
A világ fejlettebb felén a fájdalom csillapításának kötelezettsége szinte minden országban az egészségügyre vonatkozó törvény által előírt feladat, így nálunk is. Az 1997-es „CLIV. törvény az egészségügyről” kimondja, hogy sok más, az egészséget helyre állító feladat – a fájdalmat kiváltó ok megszüntetése – mellett az egészségügyi ápolási és gondozási feladatok egyike a betegség okozta fájdalom csökkentése és a szenvedés enyhítése. A törvényhez kapcsolódó 1998-as kormányrendelet azzal egészítette ki a fájdalom csillapítására vonatkozókat, hogy az orvosnak abban az esetben is kötelessége a fájdalomcsillapítás, ha egyébként a halálos kimenetelű betegségben szenvedők a betegség visszaszorítására vagy szinten tartására vonatkozó terápiát a beteg visszautasítja. A fájdalomcsillapító terápiáról ugyanis a beteg nem mondhat le, s akarata ellenére is folytatni kell.
Annak ellenére, hogy a fájdalomcsillapítás a laikus beteg számára magától értetődő és elvárható egészségügyi ellátási feladat, mégis nagyon sok problémát vet fel a mindennapi gyakorlatban. Ezt leginkább a krónikus fájdalmat okozó betegségekkel – pl. tumoros vagy reumatikus betegséggel – együtt élők tapasztalhatják. Amellett, hogy orvosilag sem egyszerű megtalálni a leghatékonyabb terápiát, sok korszerű kezelési technika nem támogatott vagy csak nagyon kis mértékben, illetve csak egyedi elbírálással juthat hozzá térítésmentesen a beteg. Ilyen például a beültethető adagolóeszközökkel történő gyógyszeres, vagy az epidurálisan végzett fájdalomcsillapítás, de az idegösszeköttetések sebészi vagy műszeres (elektroterápiás készülékek) blokkolása is a korszerű fájdalomcsillapítás körébe tartozó módszerek, illetve a fájdalom csökkentésére használt sugárterápia.